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SB-224289 hydrochloride (SB-224289A) 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂,具有抗焦虑作用。
SB-224289 hydrochloride (SB-224289A) 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂,具有抗焦虑作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 198 | 现货 | |
5 mg | ¥ 493 | 现货 | |
10 mg | ¥ 792 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,470 | 现货 | |
50 mg | 询价 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 567 | 现货 |
产品描述 | SB-224289 hydrochloride (SB-224289A) is a selective antagonist of 5-HT1B receptor, with anxiolytic effect. |
体外活性 | SB-224289在体外实验中不直接抑制PS合酶活性,其具有特定的毒素阻断能力,并不抑制Cho1p。SB-224289在100 μM至25 μM范围内表现出对Pap-A抗性的一致性效果。此外,SB-224289专一性地阻断papuamides的活性,而不影响其他膜破坏剂。虽然SB-224289不能保护野生型细胞免受KF的影响,但能够提供针对TPap-A的保护[1]。SB-224289在人类克隆的5-HT1B受体上有8的pKi,并且与其他受体相比,对亲缘关系紧密的5-HT1D受体有超过80倍的选择性。SB-224289是一个强效的拮抗剂(pEC50为7.9±0.1),可引起5-HT浓度反应曲线的平行向右移动,具有8.4±0.2的pA2值。在电刺激的豚鼠大脑皮层切片中,SB-224289(100 nM和1 µM)也显著提高了[3H]-5HT的释放[3]。 |
体内活性 | SB 224289 是一种高效的拮抗剂,其通过口服方式在豚鼠身上对SK&F-99101诱导的低体温表现出ED50为3.6 mg/kg的拮抗效果。SB 224289(4 mg/kg, p.o)能够逆转舒马曲坦引起的5-HT释放抑制,证明其亦是一种有效的体内末端5-HT自受体拮抗剂。SB 224289(2-16 mg/kg, p.o)并不会增加豚鼠前额叶皮质中的5-HT水平。然而,SB 224289(4 mg/kg, p.o)显著增加了豚鼠齿状回中的5-HT水平[3]。 |
别名 | SB-224289A |
分子量 | 557.08 |
分子式 | C32H33ClN4O3 |
CAS No. | 180084-26-8 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 8.1 mg/mL (14.5 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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