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SB-224289 hydrochloride

产品编号 T12841Cas号 180084-26-8
别名 SB-224289A

SB-224289 hydrochloride (SB-224289A) 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂,具有抗焦虑作用。

SB-224289 hydrochloride

SB-224289 hydrochloride

纯度: 98.09%
产品编号 T12841 别名 SB-224289ACas号 180084-26-8

SB-224289 hydrochloride (SB-224289A) 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂,具有抗焦虑作用。

规格价格库存数量
1 mg¥ 198现货
5 mg¥ 493现货
10 mg¥ 792现货
25 mg¥ 1,470现货
50 mg 询价 现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 567现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
SB-224289 hydrochloride (SB-224289A) is a selective antagonist of 5-HT1B receptor, with anxiolytic effect.
体外活性
SB-224289在体外实验中不直接抑制PS合酶活性,其具有特定的毒素阻断能力,并不抑制Cho1p。SB-224289在100 μM至25 μM范围内表现出对Pap-A抗性的一致性效果。此外,SB-224289专一性地阻断papuamides的活性,而不影响其他膜破坏剂。虽然SB-224289不能保护野生型细胞免受KF的影响,但能够提供针对TPap-A的保护[1]。SB-224289在人类克隆的5-HT1B受体上有8的pKi,并且与其他受体相比,对亲缘关系紧密的5-HT1D受体有超过80倍的选择性。SB-224289是一个强效的拮抗剂(pEC50为7.9±0.1),可引起5-HT浓度反应曲线的平行向右移动,具有8.4±0.2的pA2值。在电刺激的豚鼠大脑皮层切片中,SB-224289(100 nM和1 µM)也显著提高了[3H]-5HT的释放[3]。
体内活性
SB 224289 是一种高效的拮抗剂,其通过口服方式在豚鼠身上对SK&F-99101诱导的低体温表现出ED50为3.6 mg/kg的拮抗效果。SB 224289(4 mg/kg, p.o)能够逆转舒马曲坦引起的5-HT释放抑制,证明其亦是一种有效的体内末端5-HT自受体拮抗剂。SB 224289(2-16 mg/kg, p.o)并不会增加豚鼠前额叶皮质中的5-HT水平。然而,SB 224289(4 mg/kg, p.o)显著增加了豚鼠齿状回中的5-HT水平[3]。
别名SB-224289A
化学信息
分子量557.08
分子式C32H33ClN4O3
CAS No.180084-26-8
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 8.1 mg/mL (14.5 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7951 mL8.9754 mL17.9507 mL89.7537 mL
5 mM0.3590 mL1.7951 mL3.5901 mL17.9507 mL
10 mM0.1795 mL0.8975 mL1.7951 mL8.9754 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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